El citrato de sildenafil es una droga que suministrada por vía oral posee un efecto de inhibición marcada de la fosfodiesterasa específica tipo 5 (PDE5) que es una enzima predominante en el cuerpo cavernoso de los humanos. Consecuentemente tiene el potencial de ser efectivo en el tratamiento de la Disfuncion erectil ya que Sildenafil aumenta el efecto de sustancias vasodilatadoras en los cuerpos cavernosos del pene. Una enzima específica es la responsable de la degradación de ese vasodilatador. Por ello un inhibidor selectivo de esa enzima facilita la relajación producida por el óxido nítrico en el músculo liso de los cuerpos cavernosos y aumenta la respuesta erectiva. Un reciente estudio reporta la presencia de la enzima óxido nítrico sintetasa en el clítoris lo que sugiere la presencia de óxido nítrico en este órgano lo que podría indicar una cierta acción vasocongestiva en las mujeres, aunque su empleo en disfunciones sexuales femeninas todavía está en etapa de investigación.
El Sildenafil se presenta en tres dosificaciones (lo que indica claramente que el paciente impotente no puede automedicarse) y se toma una hora antes del coito (aunque hay referencias que aún en las 4hs previas puede ser efectivo) pero, al no ser un inductor de la erección (a diferencia de las drogas intracavernosas: papaverina, prostaglandina E1), necesita ser acompañado por estímulo sexual.
